Национальный цифровой ресурс Руконт - межотраслевая электронная библиотека (ЭБС) на базе технологии Контекстум (всего произведений: 611107)
Контекстум
Известия Санкт-Петербургского государственного технологического института (технического университета)  / №35(61) 2016

5-АРИЛИМИНОМЕТИЛ-1Н-ПИРИМИДИН-2,4-ДИОНЫ -ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ И ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (90,00 руб.)

0   0
Первый авторКрутиков В. И.
АвторыЕркин А. В., Александрова А. В.
Страниц4
ID551359
АннотацияВзаимодействием 6-амино-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбальдегида с замещенными анилинами получен ряд 6-амино-5-арилиминометил-1Н-пиримидин-2,4-дионов. Прогнозирование биологической активности полученных соединений с использованием компьютерной программы PASS показало достаточно высокую вероятность проявления ими противовирусной и антимикобактериальной активности. Результаты тестирования целевых продуктов совпали с прогнозом. Показано, что уровень биоактивности полученных веществ в значительной степени зависит от их растворимости в липидах. Оптимизацию структур целевых соединений осуществляли по методу Ганча с использованием пакета программ HyperChem™ Release 8.08 for Windows Molecular Modeling System.
Крутиков, В.И. 5-АРИЛИМИНОМЕТИЛ-1Н-ПИРИМИДИН-2,4-ДИОНЫ -ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ И ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ / В.И. Крутиков, А.В. Еркин, А.В. Александрова // Известия Санкт-Петербургского государственного технологического института (технического университета) .— 2016 .— №35(61) .— doi: 10.15217/issn1998984-9.2016.35.47 .— URL: https://rucont.ru/efd/551359 (дата обращения: 30.04.2025)

Предпросмотр (выдержки из произведения)

The results of testing of the target products coincided with the prediction of their biological activity by computer programs PASS. <...> Optimization of the structure of derivatives of 6-amino-5-arylaminomethylene-1H-pyrimidine-2,4-diones was carried out according to the Hansch method by using the software package HyperChem™ Release 8.08 for Windows Molecular Modeling System. <...> Неослабевающий интерес исследователей, занятых поиском новых потенциальных лекарственных препаратов в ряду оснований Шиффа, обусловлен проявлением этими соединениями физиологической активности широкого спектра. <...> В недавних обзорах [1, 2] отмечалось, что вещества, имеющие в своей структуре фрагмент CH=N, имеют огромное химиотерапевтическое значение в качестве противомикробных, противомалярийных, противовоспалительных, противовирусных, антигипертензивных средств. <...> Ранее нами [3] отмечалось, что высокая реакционная способность азометинового фрагмента в органических соединениях, обусловленная близким соседством в молекуле нуклеофильного и электрофильного центров, особенно важна в реакциях протонирования, которые часто протекают в биогенных средах. <...> При этом было показано, что 5-арилиденаминоурацилы 1 показали in vitro высокую активность по отношению к вирусам простого герпеса, к различным штаммам микобактериий, а также проявляли себя как индукторы интерферона, демонстрируя тем 1 2 3 HN O N H 1 В. <...> Александрова3 5-АРИЛИМИНОМЕТИЛ-1НПИРИМИДИН-2,4-ДИОНЫ - ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ И ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ Санкт-Петербургский государственный технологический институт (технический университет), Московский пр. <...> 26, Санкт-Петербург, 190013, Россия e-mail: kruerk@yandex.ru Взаимодействием 6-амино-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбальдегида с замещенными анилинами получен ряд 6-амино-5-арилиминометил-1Н-пиримидин-2,4-дионов. <...> Прогнозирование биологической активности полученных соединений с использованием компьютерной программы PASS показало достаточно высокую вероятность проявления ими противовирусной и антимикобактериальной активности. <...> Результаты тестирования целевых продуктов совпали с прогнозом <...>